CAS 144060-53-7 Febuxostat Bahan Kimia Farmasi C16H16N2O3S

99.9% USP BP Febuxostat Powder CAS 144060-53-7 Pharmaceutical Febuxostat

Nama Produk: Febuxostat
Sinonim: Febuxostat (Uloric); FBX; Uloric; Febuxostat (TEI-6720); Tablet Febuxostat; API FEBUXOSTAT; Febuxostat (Produk ini tidak tersedia di AS); Tablet Febuxostathehe
CAS: 144060-53-7
MF: C16H16N2O3S
MW: 316,37
EINECS: 682-158-6
Penampilan: Bubuk Kristal Putih
Pengiriman: Keamanan dan cepat, pengiriman jaminan

Febuxostat adalah penghambat xantin oksidase generasi baru yang dikembangkan oleh Tejin Co. (Jepang,) yang digunakan secara klinis untuk pengobatan jangka panjang hyperuicemia (gout,) penghambat selektif non-purin yang baru dan sangat efektif dari xantin oksidase.Tidak dianjurkan untuk pasien gout tanpa hiperurisemia.

Febuxostat, inhibitor xantin oksidase selektif, diluncurkan untuk manajemen kronis hiperurisemia pada pasien dengan gout.Hiperurisemia didefinisikan sebagai konsentrasi asam urat serum yang melebihi batas kelarutan.Ini mempengaruhi orang yang terkena gout, penyakit yang ditandai dengan pembentukan kristal monosodium urate atau asam urat dari cairan jenuh di persendian dan jaringan lain.Deposisi kristal tidak bergejala, tetapi terlihat dari peradangan sendi.Jika tidak ditangani, kristal lebih lanjut terakumulasi di persendian dan dapat membentuk endapan yang dikenal sebagai tophi.Tujuan utama dalam penatalaksanaan gout adalah penurunan jangka panjang konsentrasi asam urat serum di bawah tingkat saturasi, karena hal ini mengakibatkan pelarutan kristal dan akhirnya menghilang.
Febuxostat adalah turunan nonpurin dengan potensi dan selektivitas yang lebih tinggi daripada allopurinol untuk menghambat xantin oksidase.Ini benar-benar menghambat aktivitas oksidase xantin manusia di garis sel kanker paru-paru A549, sedangkan aktivitas enzim lain yang terlibat dalam metabolisme purin atau pirimidin (misalnya, fosforilase nukleosida purin, adenosin deaminase, dan fosforilase nukleosida pirimidin) dipengaruhi oleh <4%.
Kejadian efek samping seperti pusing, diare, sakit kepala, dan mual dengan febuxostat mirip dengan allopurinol.Febuxostat merupakan kontraindikasi pada pasien yang dirawat dengan substrat xantin oksidase seperti azathioprine, mercaptopurine, dan teofilin.Febuxostat dapat disintesis dalam urutan beberapa langkah dari 2,4-disianofenol, dimulai dengan alkilasi gugus hidroksil fenolik dengan isobutil bromida dan kalium karbonat, dilanjutkan dengan perlakuan dengan tioasetamida dalam dimetil formamida panas untuk menghasilkan 3-siano-4-isobutoksiobenzamida.Siklisasi gugus thioamide dengan 2-chloroacetoacetic acid ethyl ester dalam refluxing ethanol menghasilkan 2- (3-cyano-4-isoutoxyphenyl) -4-methylthiazole-5-carboxylic acid ethyl ester, yang dihidrolisis dengan natrium hidroksida untuk menghasilkan febuxostat.