Bahan Farmasi Aktif Kanker Peritoneum Selumetinib CAS 606143-52-6

Efek Selumetinib pada Kanker Peritoneum 606143-52-6 Harga Terbaik 99% CAS 606143-52-6 Bubuk Selumetinib

Nama kimia: Selumetinib
MF: C17H15BrClFN4O3
MW: 457.685
CAS: 606143-52-6
Penampilan: Bubuk putih
Kemurnian: 99%
Paket: 100g/tas foil

Selumetinib adalah molekul kecil yang aktif secara oral dengan aktivitas antineoplastik potensial.Selumetinib adalah penghambat ATP-independen protein kinase kinase yang diaktifkan mitogen (MEK atau MAPK/ERK kinase) 1 dan 2. MEK 1 dan 2 adalah kinase spesifisitas ganda yang merupakan mediator penting dalam aktivasi RAS/RAF/MEK/ERK jalur, sering diregulasi di berbagai sel kanker, dan merupakan pendorong beragam respons seluler, termasuk proliferasi.Penghambatan MEK1 dan 2 oleh selumetinib mencegah aktivasi protein efektor bergantung MEK1/2 dan faktor transkripsi, sehingga menyebabkan penghambatan proliferasi seluler di berbagai kanker.

Selumetinib sedang diselidiki untuk pengobatan Karsinoma, Timus, Kanker Paru-Paru Non-Sel Kecil, dan Karsinoma, Paru-Paru Sel Kecil.AZD6244 telah diteliti antara lain untuk pengobatan dan ilmu dasar Melanoma, Tumor Padat, Kanker Payudara, Kanker Paru-Paru Non Small Cell, dan Non Small Cell Lung Carcinoma.

Gen BRAF adalah bagian dari jalur MAPK/ERK, rantai protein dalam sel yang mengkomunikasikan input dari faktor pertumbuhan.Mutasi pengaktifan pada gen BRAF, terutama V600E (artinya asam amino valin pada posisi 600 digantikan oleh asam glutamat), berhubungan dengan tingkat kelangsungan hidup yang lebih rendah pada pasien dengan kanker tiroid papiler.Jenis mutasi lain yang mengarah pada aktivasi yang tidak semestinya dari jalur ini terjadi pada gen KRAS dan ditemukan di NSCLC.Kemungkinan untuk mengurangi aktivitas jalur MAPK/ERK adalah dengan memblokir enzim MAPK kinase (MEK), segera di hilir BRAF, dengan obat selumetinib.Lebih khusus lagi, selumetinib memblokir subtipe MEK1 dan MEK2 dari enzim ini.