Ibrutinib Farmasi Aktif Antikanker 99,9% Kemurnian Ibrutinib Powder CAS 936563-96-1

Fungsi dan Aplikasi dari Ibrutinib

Ibrutinib adalah penghambat BTK ireversibel poten tinggi dengan IC50 0,46 nM untuk Btk.PCI-32765 (Ibrutinib) yang dimurnikan sangat aktif dan ditoleransi dengan baik pada titik CLL/SLL terlepas dari kelainan genomik berisiko tinggi.Meskipun tindak lanjut singkat, tingkat respons yang tinggi dan tingkat perkembangan yang sangat rendah menunjukkan bahwa PCI-32765 (Ibrutinib) mungkin merupakan pendekatan pengobatan bertarget baru yang penting untuk poin CLL.Dalam pengujian ex vivo dengan seluruh huruf tebal, PCI-32765 (Ibrutinib) mencegah aktivasi BCR manusia dengan IC50 sekitar 0,2 M, sementara tidak mempengaruhi aktivasi sel T.Pengobatan sel CLL teraktivasi CD40 atau BCR dengan PCI-32765 (Ibrutinib) menghasilkan penghambatan fosforilasi tirosin BTK dan juga secara efektif membatalkan jalur kelangsungan hidup hilir yang diaktifkan oleh kinase ini termasuk ERK1/2, PI3K, dan NF-κB.Selain itu, PCI-32765 (Ibrutinib) mencegah proliferasi sel CLL yang diinduksi aktivasi secara in vitro, dan secara efektif menghambat sinyal kelangsungan hidup yang diberikan secara eksternal ke sel CLL dari lingkungan mikro termasuk faktor terlarut (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4, dan TNF-α), keterlibatan fibronektin, dan kontak sel stroma.PCI-32765 awalnya dikembangkan oleh Pharmacyclics.Dan peserta diundang untuk uji klinis fase I.